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Ciências Farmacêuticas promove defesas de dissertação na próxima quinta-feira (28)
Um dos trabalhos foi orientado pelo professor Alexandre Góes
O Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas (PPGCF), do Centro de Ciências da Saúde da UFPE, promove na dia 28 deste mês duas defesas de dissertação. Às 9h, a mestranda Juliana Kishishita vai apresentar a dissertação “Desenvolvimento e Avaliação Biofarmacotécnica/Farmacodinâmica de Formulações Tópicas contendo Betametasona”, orientada pela professora Leila Bastos Leal e coorientada pela professora Giovana Damasceno Sousa.
A banca examinadora será composta pela orientadora e pelos professores Davi Pereira de Santana (UFPE) e Elayne Karine Souto de Melo. A defesa ocorrerá no 2º andar do Prédio das Pós-Graduações do Centro de Ciências da Saúde da UFPE.
Às 14h, ocorrerá a defesa da dissertação “Obtenção, semissíntese, caracterização e avaliação biológica da biflorina e dos três novos derivados N-acilidrazonas”, de autoria da mestranda Mariza Severina de Lima Silva, no auditório do Departamento de Antibióticos da UFPE.
A banca examinadora será composta pelo professor e orientador do trabalho, Alexandre José da Silva Góes e pelos professores Teresinha Gonçalves da Silva (UFPE) e Thiago Mendonça de Aquino (Ufal).
Resumo 1
Os corticosteróides tópicos (CT) são as drogas mais utilizadas na prática dermatológica no tratamento de inflamações. O Valerato de Betametasona (VBM) é um corticosteróide de potência média, disponível comercialmente nas formas de creme, pomada e loção na concentração de 0,1%. Mesmo com eficácia demonstrada, os CTs estão associados a vários efeitos secundários que podem limitar sua utilização. O veículo usado numa formulação tópica influencia diretamente na taxa e extensão da permeação do fármaco, levando a modificação da sua potência. Uma possibilidade de redução dos efeitos adversos seria uma formulação que pudesse aumentar a retenção do fármaco nas camadas da pele sem aumentar a quantidade permeada. As microemulsões (MEs) são uma alternativa para a administração tópica de VBM, pois podem modificar a biodisponibilidade, por atuarem como sistemas de liberação controlada. Os óleos vegetais têm algumas vantagens em comparação com os minerais, entres estas, são biodegradáveis, renováveis e menos tóxicos. O óleo de licuri (Syagrus coronata) é extraído do fruto de uma palmeira brasileira, com alto teor de ácidos graxos saturados de cadeia média, possui excelente espalhabilidade e penetração. Desde a década de 40, a avaliação do potencial irritante de produtos é realizada a partir do uso de animais de laboratório, porém métodos alternativos foram desenvolvidos afim de substituir os questionados testes in vivo na avaliação de segurança. Dito isto, este projeto visa desenvolver microemulsões contendo o óleo de licuri, avaliar as características biofarmacêuticas e o potencial irritante das formulações desenvolvidas e formulação comercial, para veiculação tópica de betametasona, utilizando métodos alternativos. Para tanto, diagramas de fase pseudoternários foram construídos utilizando o método de titulação de água para desenvolver as MEs. As MEs obtidas foram caracterizadas quanto a centrifugação, pH, solubilidade em corante, potencial zeta, tamanho de gotícula e microscopia de luz polarizada. Foi avaliado também a estabilidade acelerada das formulações, além do estudo de cinética de liberação, permeação e retenção cutânea. O ensaio de branqueamento foi usado para avaliação farmacodinâmica das formulações desenvolvidas. O potencial de irritação foi avaliado utilizando dois métodos alternativos, os ensaios da membrana corioalantóide (HET-CAM e CAM-TBS). Foram desenvolvidas e caracterizadas quatro microemulsões do tipo O/A, que foram veiculadas em gel de Carbopol® para incremento de viscosidade. Todas as formulações apresentaram pH na faixa de tolerância da pele; tamanho de gotícula de 14,67±0,2 a 37,56±0,8; potencial zeta negativo, entre -3,596 e -1,407 mV e mostraram-se isotrópicas através da microscopia de luza polarizada. Em geral, todas as formulações apresentaram maior liberação e retenção do fármaco do que a formulação comercial (Betnovate®creme). A formulação F3 (15,7% de Tween 80, 5,23% de PEG 400, 2,32% de óleo de licuri ,76,75% de água veiculada em gel de carbopol a 0,5%), exibiu maior retenção de VBM tanto no estrato córneo como na epiderme/derme, quando comparada as outras formulações, inclusive com o Betnovate®, sem aumento na quantidade permeada. Por esta razão, F3 foi então selecionada para o ensaio de branqueamento e, como resposta, não houve diferença entre as concentrações testadas e entre o Betnovate®, na avaliação farmacodinâmica. Todas as formulações foram classificadas como não irritantes ou irritantes leves no ensaio de HET-CAM e CAM-TBS. Os resultados indicam que as formulações desenvolvidas contendo óleo de licuri são alternativas promissoras, seguras e estáveis para a administração tópica de VBM, onde foi possível aumentar a retenção nas camadas da pele sem aumento da absorção cutânea, podendo ser uma alternativa viável na melhorara da biodisponibilidade local, sem observação de efeitos sistêmicos.
Resumo 2
Nos últimos anos, houve um aumento no interesse em fitoquímicos com potencial efeito anti-inflamatório, uma vez que são vistos como agentes terapêuticos promissores devido ao seu impacto sobre os estados de saúde humana e prevenção de doenças. Devido a ampla diversidade estrutural e funcional as quinonas são as pioneiras nos trabalhos acadêmicos e por isso tem despertado grande interesse na comunidade científica, tanto na pesquisa voltada para o interesse farmacológico quanto para a síntese de novas substâncias e de seus efeitos biológicos. Na busca por novos compostos ativos o presente trabalho visa o estudo do efeito imunomodulador da biflorina em esplenócitos de Balb/c, a otimização da obtenção desse composto por um novo método de extração e purificação simultânea, a realização de semissínteses de novos derivados hidrazonas, assim como a atividade antimicrobiana e citotóxicas desses novos compostos. Para a obtenção da biflorina pura, foi aplicado nesse trabalho um novo método de extração e purificação simultânea (utilizando o aparelho Góes), com um sistema hexano/acetato de etila (8:2) como eluente, fornecendo 0,6 % de rendimento. Realizamos semissínteses a partir da biflorina e três novas N-acilidrazonas (1a-c) foram obtidos através de reações com diferentes acilidrazinas, fornecendo rendimento entre 57-65%. Os resultados indicaram que o novo método extrativo apresentou o maior rendimento em comparação com os relatados na literatura para a biflorina. As reações empregadas para a obtenção dos derivados N-acilidrazonas forneceram facilmente os produtos em rendimentos significativos. Os compostos 1a-c foram caracterizados por espectroscopia de RMN 1H e RMN 13C, espectroscopia de infravermelho (IV) e espectrometria de massas de alta resolução. Nos ensaios biológicos foi avaliada a imunomodulação da biflorina e de seus derivados a atividade antimicrobiana e citotóxica. A avaliação do efeito imunomodulador da biflorina frente a esplenócitos de Balb/c, mostrou que a biflorina foi capaz de estimular estas células em 48 h de incubação a uma concentração de 6 µg/mL, a produzir citocinas, tais como: TNF-¿, IFN-¿, IL-2, IL-6 e IL-17. Os testes de susceptibilidade antimicrobiana por meio do método de difusão em ágar revelaram que o derivado 1b foi o que apresentou melhor atividade inibitória, com uma CMI 15,62 ¿g/mL para S. aureus 02 padrão e 31,25 ¿g/mL para S. aureus 709 resistente. Os ensaios de citotoxicidade (MTT) demonstraram que nenhum dos três derivados (1a-c) exibiram citotoxicidade em concentrações inibitórias promissoras (IC50 < 10 µM), frente as linhagens de células testadas.
Mais informações:
Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas (PPGCF)
(81) 2126.7515
ppgcf@ufpe.br